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基于DNA编码分子库的药物活性分子的筛选服务及靶点筛选服务

该分子库合成技术可以合成多种分子库类型,如非多肽类天然产物、动态组合分子库等。可根据不同靶点来设计有针对性、“量体裁衣”式 的分子库。该技术可对活体癌细胞、临床病理组织等体系进行药物筛选。具有世界范围内的独一无二性。适用于制药企业、创新药物研究企业、高校研究院所等。现可为新药研发提供制剂前的药物分子筛选服务。

#生物医药
产业化

技术详情

该技术背景

DNA编码分子库药物筛选技术在近5-7年内逐渐发展起来,已经成为创新药研发中的一种较为成熟的新兴前沿技术,并走出大学实验室,得到各大药物公司的广泛接受,在实际创新药研发中起着越来越重要的作用。全球只有少数的大型药企与科研单位建立起自己的药物筛选平台,在中国没有药企拥有大型的高通量筛选分子库。

曾根据客户提供的靶点:血凝素 (HA) 三聚体,筛选出来多个药物活性分子用于后续新药的开发 (流感病毒表面三种蛋白之一,重要抗流感药物靶点,常规方法基本无法筛选。)

该技术简述

1、根据客户需要建立分子库(或用我们已经有分子库),分子库中的分子在设计时已经提前连接了一条单独的DNA用于标记,客户提供靶点后,根据客户的靶点来筛选符合条件的先导化合物;

2、中药靶点筛选,根据已知活性作用的API小分子来找出作用的靶点。

该技术优势及特点

1、我们的分子库合成技术能够合成其他同行无法合成的分子库类型,如非多肽类天然产物、动态组合分子库等;

2、现在没有公司为客户的具体靶点设计分子库,而均是以现有的分子库进行筛选。而我们能够根据不同靶点来设计有针对性、“量体裁衣”式 的分子库, 将适合该靶点的“优势结构”引入到分子库中,使得筛选出的化合物能够迅速有效地进入下一步药物化学优化;

3、我们能够对更有生物学意义,与真实疾病更加相关的靶标,包括活体癌细胞、临床病理组织等体系进行药物筛选,以发现更加有可能成为临床药物的活性分子。例如,许多膜蛋白是癌症、自免疫疾病、抗病毒药物的重要靶点,但是膜蛋白却又是非常难以筛选的靶点。我们能够利用DNA编码分子库对活细胞表面的膜蛋白进行直接筛选。该技术当今具有世界范围内的独一无二性。

该技术数据结果

现有分子库类型如下:

~3,100万多肽/杂环分子库:三个结构单元,平均分子量~400;

~3,000万大环多肽分子库:三个结构单元,平均分子量700~800;主要用于蛋白相互作用,胞外蛋白靶点的筛选;

~3,000万动态成环分子库:三个结构单元,平均分子量700~800;主要用于活细胞,细胞裂解液等复杂生理环境下筛选;

~80亿多肽/杂环分子库:四个结构单元,平均分子量500~600;

其它数量较小的特殊分子库:动态碎片分子库、血凝素分子库等,用于特殊靶点和筛选的需要。

合作方式

我们提供的技术服务,为新药研发企业提供制剂前的药物分子筛选服务。

应用行业

制药企业、创新药物研究企业、高校研究院所等,在为新药研究做努力的个人与单位。

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