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丹参素冰片酯的应用及开发研究

本项目β‑(3,4‑二羟基苯基)‑α‑羟基丙酸异丙酯的合成方法,先合成得到乙酰甘氨酸,进而合成Azlactone,β‑(3,4‑二乙酰氧基苯基)‑α‑乙酰氨基丙烯酸,最后得到β‑(3,4‑二羟基苯基)‑α‑羟基丙酸异丙酯。药效学试验证明:该化合物具有较强的扩张血管、抗脑缺血及体内外抗氧化、保护心脑及治疗糖尿病所引起的缺血性心肌梗塞等生理作用。

#生物医药
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技术详情

项目简介

二十一世纪,心脑血管疾病已成为危害人类生命和健康的重大疾病之一,其致死率已超过肿瘤而跃居第一,药物预防和治疗仍是最主要手段。自1987 年以来,心脑血管药物一直位居世界药品市场首位。

现代中药药理学研究表明,丹参能够增加冠状动脉血流量、降血脂、抑制血栓形成或抗血栓、改善微循环作用。特别是在近 20 年里,丹参治疗冠心病的研究报道甚多。故临床上把复方丹参注射液、复方丹参片列为心脑血管病的理想药物。 由于丹参在治疗冠心病、胸闷、心绞痛等方面有很好的疗效,是治疗心脑血管病的常用药。因而,丹参制剂具有良好的市场前景,市场潜力大。复方丹参滴丸、冠心丹参片和丹参饮等是治疗心脑血管疾病的名方,在我国具有悠久的应用历史,为心脑血管疾病的治疗作出了重要贡献,但其存在组成复杂,作用机理不清晰等不足。

丹参素冰片酯是基于丹参的有效成分丹参素和冰片的有效结构片段,利用现代药物设计学拼合原理,设计合成的具有抗脑缺血作用的结构全新的化合物。

本项目β‑(3,4‑二羟基苯基)‑α‑羟基丙酸异丙酯的合成方法,先合成得到乙酰甘氨酸,进而合成Azlactone,β‑(3,4‑二乙酰氧基苯基)‑α‑乙酰氨基丙烯酸,最后得到β‑(3,4‑二羟基苯基)‑α‑羟基丙酸异丙酯。药效学试验证明:该化合物具有较强的扩张血管、抗脑缺血及体内外抗氧化、保护心脑及治疗糖尿病所引起的缺血性心肌梗塞等生理作用。

主要创新点

1.独特的合成工艺路线:不对称双羟化反应:

2.由聚乙二醇接枝聚乳酸共聚物(PPLA)包裹丹参提取物制取纳米颗粒的方法:

行业情况

现有技术中 的丹参素冰片酯合成方法均是通过丹参素与醇进行酯化反应得到目标化合物。由于合成路线中使用了不稳定的化合物丹参素,致使反应产率低。进行工业化生产时,存在以下两个问题: 第一,丹参素冰片酯的产率低,难以在成本和产量上满足需求; 第二,在工艺中存在的丹参素合成,由于该化合物易氧化、难结晶,对工艺过程控制和产品最终质量控制有显著不利影响。

目标市场

随着我国人民生活水平的提高、生活方式逐渐发生变化,我国心血管疾病的发病率呈上升趋势,心血管疾病口服中成药市场也呈现较好的发展态势,心血管市场销售额由 2013 年的 254.74 亿元增长至2016 年的 339.55 亿元, 四年复合增长率为 10.05%。 随着国家对药价的调控趋严,以及降低药占比和严控辅助用药等措施的推行, 2016 年我国心血管市场销售额增速较 2015 年略有放缓。

市场竞争预测

目前我国心血管口服中成药市场中,品牌较多,市场竞争激烈, 2016 年,我国心血管口服中成药销售额排名前十位品牌的销售额均超 5 亿元。其中,排名首位的是天士力制药集团股份有限公司的复方丹参滴丸,终端销售额为 36.18 亿元,其市场份额为 10.65%;山东步长制药股份有限公司的脑心通胶囊和稳心颗粒分别排名第二和第三, 2016 年终端销售额分别为 35.93 亿元和 27.68 亿元,占据 10.58%和 8.15%的市场份额;石家庄以岭药业股份有限公司的通心络胶囊和参松养心胶囊分别排名第四和第五, 2016 年终端销售额分别为 19.60 亿元和 16.40 亿元,占据 5.77%和 4.83%的市场份额。

本项目核心竞争优势 

丹参素冰片酯是基于丹参的有效成分丹参素和冰片的有效结构片段,安全性高,性能优良。

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