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新型多功能电子胃镜检查消泡乳的研制

电子胃镜检查是目前诊断消化道疾病最常用的方法之一。然而在检查过程中由于受食管、胃内泡沫状黏液及气体的影响,且在黏膜炎症等病变情况下泡沫更多,常常导致视野不清,图像不真,检查时间延长,患者痛苦增加,并易造成遗漏和误诊,耽误病情,影响诊治。

#装备制造#生物医药
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项目简介

电子胃镜检查是目前诊断消化道疾病最常用的方法之一。然而在检查过程中由于受食管、胃内泡沫状黏液及气体的影响,且在黏膜炎症等病变情况下泡沫更多,常常导致视野不清,图像不真,检查时间延长,患者痛苦增加,并易造成遗漏和误诊,耽误病情,影响诊治。为改善这种情况,国外在电子胃镜、胶囊胃镜检查前常常需要使用适量的消泡剂,以消除泡沫的影响。最常用的消泡剂是德国柏林一化学股份公司生产的西甲硅油乳剂(simethicone emulsion)。该乳剂是美国药典USP32-NF27及英国药典2009年版中收载的品种。中国目前没有生产,临床应用主要依赖进口,中国药典没有收载,更谈不上用自己原料做的复方多功能医用消泡剂。 目前国内医院电子胃镜及胶囊内镜检查要么用国产的慢消泡剂-二甲基硅油散来消泡,不仅效果差,而且要用大量的生理盐水稀释;要么用价格昂贵的进口西甲硅油乳剂来消除泡沫的影响,但二者同时都要配合使用具有润滑止痛作用的胶浆,不仅麻烦费事,而且增加了患者的经济负担。因此研制一种既有消泡作用,又有润滑止痛作用的新型多功能电子胃镜检查消泡乳很有必要。该项目的实施满足了这一需求,使检查变得简单,两种用药操作变成一次操作,一步到位,同时填补了国内这方面的空白。 电子胃镜检查是目前诊断消化道疾病最常用的方法之一。然而在检查过程中由于受食管、胃内泡沫状黏液及气体的影响,且在黏膜炎症等病变情况下泡沫更多,常常导致视野不清,图像不真,检查时间延长,患者痛苦增加,并易造成遗漏和误诊,耽误病情,影响诊治。为改善这种情况,国外在电子胃镜、胶囊胃镜检查前常常需要使用适量的消泡剂,以消除泡沫的影响。最常用的消泡剂是德国柏林一化学股份公司生产的西甲硅油乳剂(simethicone emulsion)。该乳剂是美国药典USP32-NF27及英国药典2009年版中收载的品种。中国目前没有生产,临床应用主要依赖进口,中国药典没有收载,更谈不上用自己原料做的复方多功能医用消泡剂。 目前国内医院电子胃镜及胶囊内镜检查要么用国产的慢消泡剂-二甲基硅油散来消泡,不仅效果差,而且要用大量的生理盐水稀释;要么用价格昂贵的进口西甲硅油乳剂来消除泡沫的影响,但二者同时都要配合使用具有润滑止痛作用的胶浆,不仅麻烦费事,而且增加了患者的经济负担。因此研制一种既有消泡作用,又有润滑止痛作用的新型多功能电子胃镜检查消泡乳很有必要。该项目的实施满足了这一需求,使检查变得简单,两种用药操作变成一次操作,一步到位,同时填补了国内这方面的空白。 本课题的核心问题首先是以二甲基硅油和微分硅胶为主要原料,合成新型快速医用消泡剂西甲硅油,其次通过乳化剂筛选,进行处方设计,制成集消泡、润滑、止痛等作用于一体的新型多功能电子胃镜检查消泡乳。 医用消泡剂的研究,国内不是很多。由于消泡剂的HLB值偏小,一般在1-4之间,即它的脂溶性大,水溶性小。而人体的体液是水溶性的,因此只有借助乳化剂制成O/W复乳,才能使制剂稳定,方便临床使用,同时还要进行口感的调节。在电子胃镜检查中,探头深入腔道和体内,有刺激性和痛苦,故乳剂的处方中还要加入润滑剂和止痛剂,做成复方制剂。 消泡剂,顾名思义是消除泡沫的一种助剂,用于消除日常生产和生活中带来危害的泡沫。最初用于工业,随后也逐渐应用于食品与医药卫生行业。尤其在临床上,需要借助内窥镜检查胃肠道的生理以及病理变化时,消泡剂的使用起到非常重要的作用。 消泡剂具有两个基本特征:不溶于或微溶于起泡介质;表面张力比起泡介质低。除此之外,还应具备消泡速度快、抑泡时间长、用量少、无毒副作用和环境友好等特点。然而,不同行业不同工序中起泡环境的不同决定了消泡剂的多样性。从外观形态来看,消泡剂可分为固体消泡剂和液体消泡剂;从种类来看,可分为有机硅消泡剂、聚醚消泡剂和矿物油消泡剂等。 国外早在二十世纪20年代就开始了对消泡剂的认识和研究,而国内则在二十世纪80年代才开始使用。虽然如此,对消泡剂作用机理的研究至今仍没有形成统一的认识。通常认为,凡能破坏泡沫稳定性的因素,均可用于消泡,消泡涵盖“抑泡”和“破泡”两重因素,当体系加入消泡剂后,其分子杂乱无章地广布于液体表面,抑制形成弹性膜,终止泡沫的产生,起到“抑泡”作用。当体系大量产生泡沫后,加入消泡剂,其分子则散布于泡沫表面,快速铺展,形成很薄的双膜层,进一步扩散、渗透,层状入侵,从而取代原泡膜薄壁。由于消泡剂表面张力低,流向产生泡沫的高表面张力的液体,这样低表面张力的消泡剂分子在气液界面间不断扩散、渗透,使其膜壁迅速变薄,泡沫同时又受到周围表面张力大的膜层强力牵引,这样,致使泡沫周围应力失衡,从而导致其“破泡”。不溶于体系的消泡剂分子,再重新进入另一个泡沫膜的表面,如此重复,直至所有泡沫全部覆灭。 有机硅消泡剂是目前应用最广的一类消泡剂,它具有表面张力小,表面活性高,消泡能力强,用量较少,成本低廉等诸多优点。有机硅消泡剂与水及多数有机物不相混溶,对大多数起泡介质均能消泡,具有良好的热稳定性,可在-5~150℃宽广的温度范围内使用;化学稳定性较好,不易与其他物质反应,只要配置适当,在酸、碱及盐溶液中均可使用,无损产品质量;另外,它还具有生理惰性,因此,常于食品和医药行业。目前国内常用二甲基硅油或微分硅胶作有机硅消泡剂,但单一作用弱,消泡时间长。大量的实验证明,单纯二甲基硅油的消泡和抑泡作用很弱[7],根据 Denkov N D的理论[8],单纯的二甲基硅油不具有较低的进入能垒(Entry Barrier),因此,不能达到泡膜的表面上,故不能很好发生消泡作用。单纯的二甲基硅油称为“慢消泡剂”。 将两者按一定的比例进行聚合反应,得到的聚合物消泡和抑泡性能明显增强。 消泡剂性能评估一般可从消泡性能、抑泡性能、相容性能、脱气性能、涂刷性能等方面评估。国外学者单就消泡、抑泡性能的测试进行过相关的研究和分析,方法主要有摇瓶法、循环鼓泡法、高速分散法、气体鼓泡法、振荡法等。本研究采用摇瓶法来评价消泡剂及其制剂的消泡、抑泡性能。

创新性

关键技术: (1)西甲硅油的合成; (2)多功能消泡乳的制备; (3)制剂的质量标准研究。 创新点: 该产品的研制,解决了我国医用消泡剂-西甲硅油长期依赖进口的局面,同时以西甲硅油为原料制备的新型多功能电子胃镜检查消泡乳,使临床检查用药一步到位,替代目前电子胃镜检查至少两次用两种药物的检查方案。经专利检索及查新,该消泡乳,目前国内没有报到,具有自主知识产权。 (1)模拟人体胃部环境,首创了体内消泡剂消泡、抑泡的性能评价方法。 (2)将合成的新型消泡剂与润滑止痛作用的药物配伍,开发成国内唯一的新型多功能电子胃镜检查消泡乳,填补医院用药空白。

行业情况

本项目完成后,一方面解决了我国医用消泡剂-西甲硅油长期依赖进口的局面,降低了患者的治疗成本,方便了临床用药。另一方面,以西甲硅油为原料制成的新型电子胃镜检查专用乳剂,使临床检查变得更简单,一次用药,达到多重目的,一步到位,替代目前电子胃镜检查至少两次用药的检查方案。经专利检索及查新,以西甲硅油为原料的多功能电子胃镜检查专用乳剂,目前国内没有报到。况且这一制剂为腔镜检查专科用药,上市后在临床推广方面有很多优势,有望取代当今电子胃镜检查既用润滑止痛胶,又用消泡剂的检查方法。 在电子胃镜检查前,患者服用该乳剂可减少痛苦,增加顺应性,消除检查过程中由于气泡过多,视野不清而出现的误诊、漏诊等情况,大大提高内镜医师在疾病诊断过程中的诊断率和准确度,对消化道疾病特别是肿瘤做到早发现、早诊断、早治疗,减轻患者及国家的负担,造福人类,构建和谐社会。 申请者所在的西安医学院药学院,有药物制剂平台、分析测试中心、药效学评价中心,硬件上完全具备药品临床前研究、医院制剂、保健食品、食品、化妆品开发所需的仪器设备。申请者本人及项目组成员具有多年来从事临床、药理、药物制剂、药物分析、药物合成等方面的实践经验,完全有能力承担此项科研工作。

市场情况

目前国内无同类产品,竞争少;只一次局部用药,临床试验简单;属腔镜科专科专用药,病人无选择性,临床推广方便,用量较大。 随着社会的发展,经济的进步,人民生活水平的提高,对健康的需求日益剧增。同时生活节奏的加快,压力的增加,使腹部疾病的发病率也在升高。由于电子胃镜检查是消化道疾病的常规诊疗方法,该乳剂的研制成功与投入使用,将使更多的消化道疾病患者受益。就拿消化道疾病中最常见的胃病来说,我国目前约有一亿多患者,假如其中三分之一进行电子胃镜检查,使用我们研制的多功能电子胃镜检查专用乳,每只售价30元,每年可直接产生收益9亿元,间接的经济效益和社会效益无法估量。

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